.jpg)
Academia Română a fost creată în 1866 pentru a cristaliza cele mai înalte valori intelectuale din provinciile românești într-o societate erudită menită să consolideze identitatea națională pe baza a patru componente esențiale: limbă și literatură, istorie, etnografie și cultură. La...
Noi substanţe active īmpotriva bacteriilor rezistente la antibioticele uzuale
În anul 1962, G.Y. Lesher şi colaboratorii au introdus în terapeutica medicală primul derivat chinolonic, şi anume acidul nalidixic, care poseda activitate moderată pe microorganisme gram-negative, fiind utilizat în tratamentul infecţiilor urinare.
Succesele obţinute cu chinolonele din prima generaţie au impulsionat cercetările în acest domeniu, fapt ce a permis, după anul 1980, obţinerea prin sinteză a unei noi serii de compuşi cu proprietăţi antibacteriene mai puternice şi un spectru larg de activitate ce include germeni gram-pozitivi şi gram-negativi şi care se caracterizează printr-o farmacocinetică ce permite utilizarea lor în toate infecţiile localizate. Cercetările efectuate în domeniul derivaţilor cu structură chinolonică au condus la apariţia în ultimii ani a unor noi compuşi, ce au fost introduşi în grupa chinolonelor sistemice de generaţie a treia şi a patra, cu activitate antibacteriană ridicată faţă de S. aureus, cu un spectru larg antibacterian ce cuprinde şi bacterii anaerobe, chlamidia şi micoplasma.
Până în prezent, au fost introduşi în practica medicală un număr important de agenţi antimicrobieni aparţinând acestei clase de substanţe. Chinolonele sunt utilizate în tratamentul infecţiilor bacteriene ale tractului urinar, infecţiilor tractului respirator, infecţiilor intestinale, infecţiilor ORL, bolilor transmisibile pe cale sexuală, infecţiilor pielii şi ale ţesuturilor moi, meningitelor cauzate de bacterii Gram-negative şi Staphilococci, infecţiilor hepatobiliare, septicemiei şi endocarditelor, infecţiilor osoase şi ale articulaţiilor, în profilaxia şi tratamentul infecţiilor chirurgicale, în profilaxie la pacienţii imunodeprimaţi.
În ultimul timp s-a observat că, în Europa centrală, unde Ciprofloxacina a fost utilizată frecvent, s-a instalat o rezistenţă la bacterii separate din procese infecţioase: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Staphilococcus aureus. Din acest motiv, cercetările pe plan mondial în sinteza unor noi chinolone s-au axat pe două direcţii: sinteza unor compuşi care să fie activi pe germeni patogeni care au dobândit rezistenţă la chinolonele din prima generaţie şi lărgirea spectrului antibacterian pe germeni Gram pozitivi şi anaerobi cu menţinerea unui nivel scăzut al toxicităţii acestor substanţe.
Rezultate unicat la ICCF
În prezent, în ţară, Institutul Naţional de Cercetare-Dezvoltare Chimico-Farmaceutică (ICCF) este singura unitate de cercetare-dezvoltare cu preocupări în acest domeniu. Lucrările colectivului de cercetare s-au axat pe cercetări în clasa chinolonelor, având ca rezultat realizarea a două antibiotice generice, Norfloxacina şi Pefloxacina, realizarea mai multor compuşi originali, comunicări la simpozioane şi conferinţe naţionale şi internaţionale, publicarea în reviste naţionale, elaborarea de brevete.
Cercetările în acest domeniu au fost continuate şi în cadrul unui proiect CEEX în parteneriat cu Universitatea Tehnică „Gh. Asachi” Iaşi, Centrul de Chimie Organică „C.D. Neniţescu” al Academiei Române, Universitatea de Medicină şi Farmacie „Gr. T. Popa” Iaşi, în vederea obţinerii unui nou compus cu structură chinolonică cu activitate faţă de microorganisme Gram-pozitive multi-drug rezistente. Consorţiul condus de dr. ing. Lucia Pintilie a obţinut prin sinteză chimică 47 de noi chinolone. Patru dintre substanţele testate au activitate notabilă antibacteriană in vitro faţă de E. Coli ATCC 25922 şi S. aureus ATCC 29213. Cercetările farmacologice efectuate au arătat pentru compuşii sintetizaţi o toxicitate acută DL50 comparabilă cu cea a unor chinolone antibacteriene aflate în uz terapeutic (ciprofloxacina), toxicitatea acută fiind relativ scăzută. Niciunul dintre compuşii testaţi nu a prezentat acţiuni analgezice sau antiinflamatorii. Substanţele nu influenţează semnificativ statistic comportamentul motor al animalelor, ceea ce este un fapt favorabil privitor la o eventuală utilizare practică. Pentru aceşti compuşi ar fi utilă continuarea cercetărilor farmacologice preclinice şi clinice, în eventualitatea posibilei dezvoltări ulterioare ca medicamente. 
Dr. ing. Lucia Pintilie,
cercetător principal ICCF
Parerea ta conteaza: 
